Comprare pms - lovastatina

+

Lovastatina è un agente ipocolesterolemizzante che appartiene alla classe di farmaci chiamati statine. Era il secondo agente di questa classe scoperto. E 'stato scoperto da Alfred Alberts e il suo team presso Merck nel 1978, dopo lo screening solo 18 composti più di 2 settimane. L'agente, noto anche come mevinolin, è stato isolato dal funghi Aspergillus terreus. La ricerca su questo composto è stato improvvisamente chiuso nel 1980 e il farmaco non è stato approvato fino al 1987. Interessante, Akira Endo a Sankyo Co. (Giappone) lovastatina brevettato isolato dal Monascus ruber quattro mesi prima Merck. Lovastatina è risultato essere 2 volte più potente rispetto al suo predecessore, Mevastatina, il primo scoperto statina. Come Mevastatina, lovastatina è strutturalmente simile al hydroxymethylglutarate (HMG), un sostituente di HMG-coenzima A (HMG-CoA), un substrato del percorso biosintesi del colesterolo attraverso la via dell'acido mevalonico. Lovastatina è un inibitore competitivo della HMG-CoA reduttasi con una affinità di legame 20.000 volte maggiore di HMG-CoA. Lovastatina differisce strutturalmente da Mevastatina da un singolo gruppo metilico in posizione 6 '. Lovastatina è un profarmaco che viene attivato mediante idrolisi in vivo dell'anello lattonico. Esso, insieme con Mevastatina, è servito come uno dei composti di piombo per lo sviluppo dei composti sintetici utilizzati oggi. Struttura per DB00227 (lovastatina) 2B, 6alpha-dimetil-8alpha - (2-metil-1-oxobutoxy) lattone dell'acido - mevinic Approvato prescrizione Prodotti Actavis Pharma società Actavis Pharma società tavoletta, a rilascio prolungato tavoletta, a rilascio prolungato tavoletta, a rilascio prolungato Sanis Salute Inc Cobalt Pharmaceuticals società Sanis Salute Inc Cobalt Pharmaceuticals società Pro Doc Limitee Pro Doc Limitee Merck Sharp & amp; Dohme Corp. Merck Sharp & amp; Dohme Corp. Merck Canada Inc Merck Canada Inc Mylan Pharmaceuticals ULC Mylan Pharmaceuticals ULC Pro Doc Limitee Pro Doc Limitee Ranbaxy Pharmaceuticals Canada Inc. Ranbaxy Pharmaceuticals Canada Inc. Divisione Inc Ratiopharm Di Teva Canada Limited Divisione Inc Ratiopharm Di Teva Canada Limited Laboratoire Riva Inc Laboratoire Riva Inc Sandoz Canada Incorporated Sandoz Canada Incorporated Teva Canada Limited Teva Canada Limited Approvato prescrizione generici Prodotti Apo-lovastatina - 20mg Tab Apo-lovastatina - 40mg Tab Blenheim Pharmacal, Inc. Aphena Pharma Solutions Tennessee, Llc Pharmaceuticals, Inc Preferred Pd Rx Pharmaceuticals, Inc. Carlsbad Technology, Inc. Teva Pharmaceuticals USA Inc NCS Health Care di Ky, Inc Dba Vangard Labs bryant ranch prepack Lupin Pharmaceuticals, Inc. Aidarex Pharmaceuticals LLC Dose unitaria Servizi Internazionale Labs, Inc. Golden State Medical Supply, Inc. Lago Erie Medical DBA Quality Care Products LLC Internazionale Labs, Inc. Golden State Medical Supply, Inc. Competente Rx LP Mylan Pharmaceuticals Inc. Rebel Distributori Corp Packaging Salute americano Rebel Distributori Corp Northwind Pharmaceuticals, LLC I medici Total Care, Inc. Farmacia St Marys Medical Park OSPEDALI Kaiser Foundation Blenheim Pharmacal, Inc. Soluzioni di erogazione, Inc. Preferito Pharmaceuticals, Inc. STAT Rx USA LLC Point Laboratories blu Preferito Pharmaceuticals, Inc. Pd Rx Pharmaceuticals, Inc. Mutua Pharmaceutical Company, Inc. Teva Pharmaceuticals USA Inc NCS Health Care di Ky, Inc Dba Vangard Labs bryant ranch prepack Lupin Pharmaceuticals, Inc. Lago Erie Medical DBA Quality Care Products LLC Dose unitaria Servizi Internazionale Labs, Inc. Golden State Medical Supply, Inc. Internazionale Labs, Inc. Golden State Medical Supply, Inc. Competente Rx LP NCS Health Care di Ky, Inc Dba Vangard Labs Packaging Salute americano Aphena Pharma Solutions Tennessee, Llc Pharmaceuticals, Inc Preferred I medici Total Care, Inc. Carlsbad Technology, Inc. OSPEDALI Kaiser Foundation Blenheim Pharmacal, Inc. Mylan Pharmaceuticals Inc. Rebel Distributori Corp Point Laboratories blu Preferito Pharmaceuticals, Inc. Aphena Pharma Solutions Tennessee, Llc Mutua Pharmaceutical Company, Inc. Pd Rx Pharmaceuticals, Inc. Farmacia St Marys Medical Park Teva Pharmaceuticals USA Inc NCS Health Care di Ky, Inc Dba Vangard Labs Mc Kesson Packaging Servizi business unit di Mc Kesson Corporation Preferito Pharmaceuticals, Inc. Rebel Distributori Corp Dose unitaria Servizi Internazionale Labs, Inc. Packaging Salute americano Internazionale Labs, Inc. Golden State Medical Supply, Inc. Competente Rx LP NCS Health Care di Ky, Inc Dba Vangard Labs Aidarex Pharmaceuticals LLC Blenheim Pharmacal, Inc. Aphena Pharma Solutions Tennessee, Llc Pharmaceuticals, Inc Preferred I medici Total Care, Inc. Carlsbad Technology, Inc. Pd Rx Pharmaceuticals, Inc. Mylan Pharmaceuticals Inc. Rebel Distributori Corp Point Laboratories blu Lago Erie Medical DBA Quality Care Products LLC Mutua Pharmaceutical Company, Inc. Mylan Inc. istituzionale Internazionale Labs, Inc. Farmacia St Marys Medical Park OSPEDALI Kaiser Foundation NCS Health Care di Ky, Inc Dba Vangard Labs Mc Kesson Packaging Servizi business unit di Mc Kesson Corporation Preferito Pharmaceuticals, Inc. Rebel Distributori Corp Aidarex Pharmaceuticals LLC Lupin Pharmaceuticals, Inc. Internazionale Labs, Inc. Golden State Medical Supply, Inc. bryant ranch prepack NCS Health Care di Ky, Inc Dba Vangard Labs Approvato sui prodotti contatore Media: 404.5396 monoisotopico: 404,256,274262 millions Questo composto appartiene alla classe dei composti organici noti come valerolactones delta. Questi sono composti organici ciclici contenenti un ossan-2- una metà. Delta_valerolactone Grassi estere dell'acido Delta valerolattone Fatty acile oxane acido dicarbossilico o derivati saccaride alcol secondario estere di acido carbossilico Oxacycle derivato di acido carbossilico idrocarburi derivato composti Organooxygen gruppo carbonile alcol composti alifatici heteropolycyclic composti alifatici heteropolycyclic Per la gestione come terapia aggiuntiva alla dieta per ridurre elevata C-totale, LDL-C, apo B, e livelli di trigliceridi nei pazienti con ipercolesterolemia primaria e dislipidemia mista. Per la prevenzione primaria della malattia coronarica e di rallentare la progressione dell'aterosclerosi coronarica nei pazienti con malattia coronarica. La causa primaria della malattia cardiovascolare è la formazione della placca aterosclerotica. elevazioni sostenuta del colesterolo nel sangue aumentano il rischio di malattie cardiovascolari. Lovastatina abbassa la sintesi del colesterolo epatico mediante inibizione competitiva del HMG-CoA reduttasi, l'enzima che catalizza la tappa limitante nella via biosintesi del colesterolo attraverso la via dell'acido mevalonico. Una ridotta funzionalità epatica i livelli di colesterolo cause aumentato assorbimento del colesterolo lipoproteine ​​a bassa densità (LDL) e riduce i livelli di colesterolo nella circolazione. A dosi terapeutiche, lovastatina riduce il colesterolo LDL del siero 29-32%, aumenta il colesterolo delle lipoproteine ​​ad alta densità (HDL) di 4,6-7,3%, e diminuire i livelli di trigliceridi da 2-12%. il colesterolo HDL è pensato per conferire effetti protettivi contro le malattie CV, mentre alti livelli di LDL e dei trigliceridi sono associati a un maggior rischio di malattie. Meccanismo di azione Lovastatin è strutturalmente simile al HMG, un sostituente del substrato endogena di HMG-CoA reduttasi. Lovastatina è un profarmaco che viene attivata in vivo mediante idrolisi dell'anello lattonico per formare il β-idrossiacido. I imita idrolizzate anello lattone intermedio tetraedrico prodotta dal reduttasi permettendo l'agente per l'associazione a HMG-CoA reduttasi con 20.000 volte maggiore affinità rispetto al suo substrato naturale. La porzione biciclico di lovastatina lega al coenzima Una parte del sito attivo. obiettivi Tipo di proteine ​​Organismo farmacologica umano si A azioni inibitore Funzione Generale: NADPH vincolante funzione specifica: glicoproteina transmembrana che è l'enzima limitante nella biosintesi del colesterolo, così come nella biosintesi di isoprenoidi nonsterol che sono essenziali per la normale funzione cellulare tra cui le proteine ​​ubichinone e geranilgeranil . Gene Nome: HMGCR UniProt ID: P04035 Peso Molecolare: 97.475,155 Da Riferimenti Abe Y, Suzuki T, Ono C, K Iwamoto, Hosobuchi M, Yoshikawa H: clonazione molecolare e caratterizzazione di un ML-236B (compactin) cluster di geni biosintetico in Penicillium citrinum. Mol Genet Genomics. 2002 Luglio; 267 (5): 636-46. Epub 2002 Giugno 28. [PubMed: 12.172.803] Miyazaki A, Koieyama T, Shimada Y, Kikuchi T, H Nezu, Ito K, Kasanuki N, Koga T: effetti del sodio pravastatina sul metabolismo mevalonato in marmoset comuni. J Biochem. 2002 Sep; 132 (3): 395-400. [PubMed: 12204108] Buxbaum JD, Geoghagen NS, Friedhoff LT: la deplezione di colesterolo con concentrazioni fisiologiche di una statina riduce la formazione di Alzheimer amiloide Abeta peptide. J Alzheimer Dis. 2001 Aprile; 3 (2): 221-229. [PubMed: 12214063] Baranova NA, Kreier VG, Egorov NS: [La concentrazione su Diapak C 16 capsule di lovastatina, acido mevinolinic e altri inibitori della biosintesi di sterins ottenute utilizzando Penicillium citrinum 89]. Antibiot Khimioter. 2002; 47 (4): 3-6. [PubMed: 12369143] Farina HG, Bublik DR, Alonso DF, Gomez DE: altera Lovastatin citoscheletro organizzazione e inibisce le metastasi sperimentale di cellule di carcinoma mammario. Clin Exp metastasi. 2002; 19 (6): 551-9. [PubMed: 12405293] Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: terapeutico database di destinazione. Nucleic Acids Res. 2002 1 gennaio; 30 (1): 412-5. [PubMed: 11752352] Podar K, Tai YT, Hideshima T, Vallet S, Richardson PG, Anderson KC: terapie emergenti per il mieloma multiplo. Esperti OPIN EMERG droga. 2009 Mar; 14 (1): 99-127. doi: 10,1517 / 14728210802676278. [PubMed: 19249983] Dimitroulakos J, Marhin WH, Tokunaga J, irlandese J, P Gullane, Penn LZ, Kamel-Reid S: microarray e l'analisi biochimica di apoptosi indotta lovastatina di carcinomi a cellule squamose. Neoplasia. 2002 Jul-agosto; 4 (4): 337-46. [PubMed: 12082550] Tipo di proteine ​​azione farmacologica organismo umano non azioni altro / sconosciuto Funzione Generale: vincolante funzione specifica di ioni metallici: integrina alfa-L / beta-2 è un recettore per ICAM1, ICAM2, ICAM3 e ICAM4. E 'coinvolto in una varietà di fenomeni immunitario tra cui l'interazione leucociti-endotelio delle cellule, citotossici uccisione mediata delle cellule T e anticorpi uccisione dipendente da granulociti e monociti. Gene Nome: ITGAL UniProt ID: P20701 Peso Molecolare: 128.768,495 Da Riferimenti Kallen J, K Welzenbach, Ramage P, Geyl D, Kriwacki R, G Legge, Cottens S, Weitz-Schmidt G, Hommel U: base strutturale per LFA-1 inibizione su lovastatina legame con il CD11a I-dominio. J Mol Biol. 10 settembre 1999; 292 (1): 1-9. [PubMed: 10493852] Tipo di proteine ​​azione farmacologica organismo umano non altre azioni generali Funzione: fattore di trascrizione vincolante funzione specifica: Responsabile per la deacetilazione di residui di lisina da parte N-terminale delle istoni core (H2A, H2B, H3 e H4). Istone deacetilazione dà un tag per la repressione epigenetica e svolge un ruolo importante nella regolazione trascrizionale, progressione del ciclo cellulare e gli eventi di sviluppo. istone deacetilasi agiscono mediante la formazione di grandi complessi multiproteici. Forme trascrizionale repressore c. Gene Nome: HDAC2 UniProt ID: Q92769 Peso Molecolare: 55.363,855 Da Riferimenti Lin YC, Lin JH, Chou CW, Chang YF, Yeh SH, Chen CC: Le statine aumento p21 attraverso l'inibizione dell'attività di deacetilasi degli istoni e il rilascio di promotore-associata HDAC1 / 2. Cancer Res. 1 aprile 2008; 68 (7): 2375-83. doi: 10,1158 / 0008-5472.CAN-07-5807. [PubMed: 18381445] enzimi Tipo di proteine ​​azione farmacologica organismo umano Sconosciuto inibitore substrato Funzione Generale: Vitamina D3 25-idrossilasi attività funzione specifica: i citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolato. In microsomi di fegato, questo enzima è coinvolto in un percorso di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Si esegue una serie di reazioni di ossidazione (ad esempio caffeina 8-ossidazione, solfossidazione omeprazolo, midazolam 1'-idrossilazione e midazolam 4-idrossilazione) di composti strutturalmente indipendenti, compresi steroidi, acidi grassi, e xenobiot. Gene Nome: CYP3A4 UniProt ID: P08684 Peso Molecolare: 57342,67 Da Riferimenti Neuvonen PJ, Niemi M, Backman JT: interazioni farmacologiche con farmaci ipolipemizzanti: meccanismi e rilevanza clinica. Clin Pharmacol Ther. 2006 Dec; 80 (6): 565-81. [PubMed: 17178259] Cohen LH, van Leeuwen RE, van Thiel GC, Van Pelt JF, Yap SH: inibitori altrettanto potente della sintesi del colesterolo in epatociti umani hanno effetti distinguibili su diversi enzimi del citocromo P450. Biopharm Drug Dispos. 2000 Dec; 21 (9): 353-64. [PubMed: 11523064] Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: substrati, induttori, inibitori e relazioni struttura-attività del citocromo P450 2C9 umano e le implicazioni nello sviluppo di farmaci. Curr Med Chem. 2009; 16 (27): 3480-675. Epub 2009 Sep 1. [PubMed: 19.515.014] Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo sugli enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi delle interazioni CYP-droga. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. [PubMed: 19.934.256] Interazioni farmacologiche: citocromo P450 Drug Interaction Tabella [Link] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto substrato di funzione Generale: ossigeno vincolanti funzione specifica: i citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolato. In microsomi di fegato, questo enzima è coinvolto in un percorso di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Si ossida una varietà di composti strutturalmente indipendenti, compresi steroidi, acidi grassi, e xenobiotici. Gene Nome: CYP3A5 UniProt ID: P20815 Peso Molecolare: 57.108,065 Da Riferimenti Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: substrati, induttori, inibitori e relazioni struttura-attività del citocromo P450 2C9 umano e le implicazioni nello sviluppo di farmaci. Curr Med Chem. 2009; 16 (27): 3480-675. Epub 2009 Sep 1. [PubMed: 19.515.014] Interazioni farmacologiche: citocromo P450 Drug Interaction Tabella [Link] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto substrato di funzione Generale: ossigeno vincolanti funzione specifica: i citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolato. In microsomi di fegato, questo enzima è coinvolto in un percorso di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Si ossida una varietà di composti strutturalmente indipendenti, compresi steroidi, acidi grassi, e xenobiotici. Gene Nome: CYP3A7 UniProt ID: P24462 Peso Molecolare: 57525,03 Da Riferimenti Interazioni farmacologiche: citocromo P450 Drug Interaction Tabella [Link] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto substrato generale Funzione: Proteine ​​attività omodimerizzazione funzione specifica: ha una bassa attività verso la paraxon organofosfati e esteri aromatici acido carbossilico. idrolizza rapidamente lattoni, come profarmaci statine (ad esempio lovastatina). Idrolizza lattoni aromatiche e 5 o 6 membri lattoni anello con sostituenti alifatici, ma lattoni non semplici o quelli con sostituenti polari. Gene Nome: PON3 UniProt ID: Q15166 Peso Molecolare: 39.607,185 Da Riferimenti Draganov DI, Stetson PL, Watson CE, Billecke SS, La Du BN: Coniglio siero paraoxonase 3 (PON3) è un lactonase lipoproteina associata ad alta densità e protegge lipoproteine ​​a bassa densità contro l'ossidazione. J Biol Chem. 27 ottobre 2000; 275 (43): 33.435-42. [PubMed: 10931838] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto inibitore Funzione Generale: idrossilasi steroide funzione specifica: i citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolato. In microsomi di fegato, questo enzima è coinvolto in un percorso di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Si ossida una varietà di composti strutturalmente indipendenti, compresi steroidi, acidi grassi, e xenobiotici. Nella epossidazione di acido arachidonico che genera acidi solo 14,15- e 11,12-cis-epoxyeicosatrienoic. E 'l'enzima principale. Gene Nome: CYP2C8 UniProt ID: P10632 Peso Molecolare: 55.824,275 Da Riferimenti Tornio A, Pasanen MK, Laitila J, Neuvonen PJ, Backman JT: Confronto di inibitori della 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A (HMG-CoA) (statine) gli inibitori del citocromo P450 2C8. Base Clin Pharmacol Toxicol. 2005 Aug; 97 (2): 104-8. [PubMed: 15998357] Walsky RL, Gaman EA, Obach RS: L'esame di 209 farmaci per l'inibizione del citocromo P450 2C8. J Clin Pharmacol. 2005 Jan; 45 (1): 68-78. [PubMed: 15601807] Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo sugli enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi delle interazioni CYP-droga. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. [PubMed: 19.934.256] Tipo di proteine ​​dell'organismo umano azione farmacologica Sconosciuto inibitore Funzione induttore Generale: idrossilasi steroide funzione specifica: i citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolato. In microsomi di fegato, questo enzima è coinvolto in un percorso di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Si ossida una varietà di composti strutturalmente indipendenti, compresi steroidi, acidi grassi, e xenobiotici. Questo enzima contribuisce alla variabilità farmacocinetica del metabolismo di farmaci come S-warfarin, diclofenac, phenyto. Gene Nome: CYP2C9 UniProt ID: P11712 Peso Molecolare: 55.627,365 Da Riferimenti Cohen LH, van Leeuwen RE, van Thiel GC, Van Pelt JF, Yap SH: inibitori altrettanto potente della sintesi del colesterolo in epatociti umani hanno effetti distinguibili su diversi enzimi del citocromo P450. Biopharm Drug Dispos. 2000 Dec; 21 (9): 353-64. [PubMed: 11523064] Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo sugli enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi delle interazioni CYP-droga. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. [PubMed: 19.934.256] Interazioni farmacologiche: citocromo P450 Drug Interaction Tabella [Link] Tipo di proteine ​​azione Organismo farmacologica umano Sconosciuto inibitore Funzione Generale: steroidi idrossilasi funzione specifica: responsabile del metabolismo di un certo numero di agenti terapeutici, come il anticonvulsivante farmaco S-mephenytoin, omeprazolo, proguanil, alcuni barbiturici, diazepam, propranololo, citalopram e imipramina. Gene Nome: CYP2C19 UniProt ID: P33261 Peso Molecolare: 55.930,545 Da Riferimenti Cohen LH, van Leeuwen RE, van Thiel GC, Van Pelt JF, Yap SH: inibitori altrettanto potente della sintesi del colesterolo in epatociti umani hanno effetti distinguibili su diversi enzimi del citocromo P450. Biopharm Drug Dispos. 2000 Dec; 21 (9): 353-64. [PubMed: 11523064] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto inibitore Funzione Generale: steroidi idrossilasi funzione specifica: responsabile del metabolismo di molti farmaci e sostanze chimiche ambientali che si ossida. E 'coinvolto nel metabolismo di farmaci come antiaritmici, antagonisti adrenergici, e antidepressivi triciclici. Gene Nome: CYP2D6 UniProt ID: P10635 Peso Molecolare: 55768,94 Da Riferimenti Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo sugli enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi delle interazioni CYP-droga. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. [PubMed: 19.934.256] Saluti proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto substrato funzione generale: steroide vincolanti funzione specifica: UDPGT è di grande importanza nella coniugazione e la successiva eliminazione di xenobiotici potenzialmente tossici e composti endogeni. Questa isoforma glucuronidati bilirubina IX-alfa per formare sia la IX-alfa-C8 e IX-alfa-C12 monoconjugates e diconjugate. E 'anche in grado di catalizzare la glucuronidazione di 17-beta-estradiolo, 17alpha-etinilestradiolo, 1-idrossipirene, 4-metilumbelliferone, 1-naph. Gene Nome: dell'UGT1A1 UniProt ID: P22309 Peso Molecolare: 59590,91 Da Saluti proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto substrato funzione generale: L'acido retinoico vincolanti funzione specifica: UDPGT è di grande importanza nella coniugazione e la successiva eliminazione di xenobiotici potenzialmente tossici e composti endogeni. Isoforma 2 manca l'attività transferasi, ma agisce come un regolatore negativo di isoforma 1. Gene Nome: UGT1A3 UniProt ID: P35503 Peso Molecolare: 60.337,835 Da Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto substrato di funzione Generale: attività glucuronosiltransferasi funzione specifica: UDPGT è di grande importanza nella coniugazione e la successiva eliminazione di xenobiotici potenzialmente tossici e compounds. Its endogeni specificità unica per 3,4-catecolo estrogeni e estriolo suggerisce può giocare un ruolo importante nel regolare il livello e l'attività di questi potenti e attivi metaboliti estrogeni. È attiva anche con androsterone, acido hyodeoxycholic e tetrachlorocatechol. Gene Nome: UGT2B7 UniProt ID: P16662 Peso Molecolare: 60694,12 Da Riferimenti Prueksaritanont T, Subramanian R, Fang X, Ma B, Qiu Y, Lin JH, Pearson PG, Baillie TA: Glucuronidazione delle statine negli animali e nell'uomo: un nuovo meccanismo di statina lattonizzazione. Drug Metab Dispos. 2002 Maggio; 30 (5): 505-12. [PubMed: 11950779] trasportatori Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto inibitore Funzione Generale: Xenobiotic-trasporto attività ATPasi funzione specifica: pompa di efflusso energia-dipendente responsabile della diminuzione accumulo del farmaco nelle cellule multiresistenti. Gene Nome: ABCB1 UniProt ID: P08183 Peso Molecolare: 141.477,255 Da Riferimenti Wang E, Casciano CN, Clemente RP, Johnson WW: inibitori della HMG-CoA reduttasi (statine) caratterizzati come inibitori diretti della glicoproteina-P. Pharm Res. 2001 Giugno; 18 (6): 800-6. [PubMed: 11474784] Wang EJ, Casciano CN, Clemente RP, Johnson WW: trasporto attivo di substrati della P-glicoproteina fluorescenti: valutazione come marcatori e l'interazione con gli inibitori. Biochem Biophys Res Commun. 30 novembre 2001; 289 (2): 580-5. [PubMed: 11716514] Kim RB, Wandel C, Leake B, Cvetkovic M, Fromm MF, Dempsey PJ, Roden MM, Belas F, Chaudhary AK, Roden DM, Legno AJ, Wilkinson GR: Correlazione tra i substrati e inibitori del CYP3A umana e P-glicoproteina. Pharm Res. 1999 Mar; 16 (3): 408-14. [PubMed: 10213372] Tipo di proteine ​​azione Organismo farmacologica umano Sconosciuto inibitore Funzione Generale: sodio-indipendente organico anione transmembrana attività transporter funzione specifica: media la Na (+) - trasporto indipendente da anioni organici come sulfobromophthalein (BSP) e coniugato (taurocolato) e non coniugata (colato ) acidi biliari (per similitudine). Selettivamente inibita dal succo di pompelmo componente naringina. Gene Nome: SLCO1A2 UniProt ID: P46721 Peso Molecolare: 74.144,105 Da Riferimenti Cvetkovic M, Leake B, Fromm MF, Wilkinson GR, Kim RB: OATP e trasportatori P-glicoproteina mediano l'assorbimento cellulare e l'escrezione di fexofenadina. Drug Metab Dispos. 1999 Agosto; 27 (8): 866-71. [PubMed: 10421612] Hsiang B, Zhu Y, Z Wang, Wu Y, Sasseville V, Yang WP, Kirchgessner TG: Un romanzo epatica polipeptide trasportatore di anioni organici umana (OATP2). Identificazione di un organico polipeptide anione trasporto umano specifico per il fegato e l'identificazione di ratto e trasportatori reduttasi idrossimetilglutaril-CoA umani. J Biol Chem. 24 dicembre 1999; 274 (52): 37.161-8. [PubMed: 10601278] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto inibitore Funzione Generale: sodio-indipendente organico anione transmembrana attività transporter funzione specifica: media la Na (+) - captazione indipendente da anioni organici quali pravastatina, taurocolato, metotressato, deidroepiandrosterone solfato, 17-beta glucuronosil estradiolo, estrone solfato, prostaglandina E2, trombossano B2, leucotrieni C3, leucotrieni E4, tiroxina e triiodotironina. Coinvolto nella clearance degli acidi biliari e anioni organici dal fegato. Gene Nome: SLCO1B1 UniProt ID: Q9Y6L6 Peso Molecolare: 76447,99 Da Riferimenti Hsiang B, Zhu Y, Z Wang, Wu Y, Sasseville V, Yang WP, Kirchgessner TG: Un romanzo epatica polipeptide trasportatore di anioni organici umana (OATP2). Identificazione di un organico polipeptide anione trasporto umano specifico per il fegato e l'identificazione di ratto e trasportatori reduttasi idrossimetilglutaril-CoA umani. J Biol Chem. 24 dicembre 1999; 274 (52): 37.161-8. [PubMed: 10601278] Sandhu P, Lee W, Xu X, Leake BF, Yamazaki M, Pietra JA, Lin JH, Pearson PG, Kim RB: captazione epatica del romanzo caspofungin agente antimicotico. Drug Metab Dispos. 2005 Maggio; 33 (5): 676-82. Epub 2005 febbraio 16. [PubMed: 15.716.364] Saluti proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto substrato di funzione Generale: organico anione transmembrana attività trasportatore funzione specifica: media l'escrezione epatobiliare di numerosi anioni organici. Può funzionare come trasportatore cisplatino cellulare. Gene Nome: ABCC2 UniProt ID: Q92887 Peso Molecolare: 174.205,64 Da Riferimenti Ellis LC, Hawksworth GM, Weaver RJ: trasporti ATP-dipendente delle statine da umani e ratto MRP2 / MRP2. Toxicol Appl Pharmacol. 1 giugno 2013; 269 (2): 187-94. doi: 10.1016 / j. taap.2013.03.019. Epub 2013 Jul 2. [PubMed: 23.562.342] Questo progetto è sostenuto dalla Canadian Institutes of Health Research (premio # 111062), Alberta innova - Health Solutions. e da The Metabolomica Innovation Centre (TMIC). una struttura di ricerca e di base a livello nazionale finanziato in grado di supportare una vasta gamma di avanguardia studi di metabolomica. TMIC è finanziato dal Genome Alberta. Genoma British Columbia. e Genome Canada. un'organizzazione senza scopo di lucro che sta conducendo la strategia genomica nazionale del Canada con $ 900 milioni di finanziamenti da parte del governo federale. Manutenzione, supporto e licenze commerciali è fornito da OMX personali Salute Analytics, Inc.